Цефалоспорины в таблетках: описание и инструкция по применению препаратов разных поколений

Цефалоспорины — это группа антибиотиков, которые получены от 7-аминоцефалоспориновой кислоты. Их главная особенность — высокая устойчивость к бета-лактамазам в сравнении с пенициллинами. Также данные препараты имеют высокую способность к уничтожению бактерий (бактерицидность) и весьма широкий спектр действия, особенно в отношении стафилококков.

Еще одним достоинством цефалоспоринов является значительная химиотерапевтическая активность благодаря тому, что они вызывают лизис (растворение) внешней мембраны делящейся бактериальной клетки.

  • 1. Антибиотики группы цефалоспоринов
    • 1.1. Пероральные цефалоспорины 1-го поколения
      • 1.1.1. Цефалексин
      • 1.1.2. Цефадроксил
    • 1.2. Цефалоспорины 2-го поколения
      • 1.2.1. Цефаклор
      • 1.2.2. Цефуроксим
    • 1.3. Препараты 3-го поколения
      • 1.3.1. Цефиксим
      • 1.3.2. Цефтибутен

Антибиотики группы цефалоспоринов

Цефалоспорины — это группа антибиотиков, которые делятся по пути введения в организм на пероральные (в виде таблеток, сиропов, суспензий) и парентеральные (в виде растворов для внутримышечного и внутривенного введения).

На сегодняшний день существует 2316 препаратов под 220 торговыми названиями. Среди них выделяют 25 действующих веществ.

Наиболее распространенной является классификация цефалоспоринов по поколениям. На сегодняшний день известно 5 поколений, представители которых описаны в таблице:

Разновидность препаратов / поколение Первое Второе Третье Четвертое Пятое
Парентеральные Цефалотин, Цефазолин Цефуроксим, Цефамандол, Цефокситин, Цефотетан Цефотаксим, Цефтриаксон, Цефтазидим, Цефоперазон, Цефоперазон/Сульбактам Цефепим, Цефпиром Цефтобипрола, Медокарил
Пероральные Цефалексин, Цефадроксил Цефаклор, Цефуроксим Цефиксим, Цефтибутен

Все вышеперечисленные антибиотики оказывают бактерицидное действие, то есть убивают бактерии. Происходит это путем разрушения внешней стенки бактериальной клетки.

Препараты данной группы проявляют активность в борьбе против широкого спектра патогенной микрофлоры, и эта способность увеличивается от поколения к поколению.

Список бактерий, чувствительных к цефалоспоринам, описан в таблице ниже:

Поколение препаратов В борьбе с какими возбудителями используются
1-е
  • Грамположительные кокки (стрептококки, стафилококки);
  • грамотрицательные кокки;
  • грамотрицательные палочки (кишечная палочка)
2-е
  • Более активны против грамотрицательных бактерий (по сравнению с препаратами 1-го поколения);
  • против грамположительных бактерий имеют почти такую же активность;
3-е
  • Низкая эффективность в борьбе с грамположительными кокками;
  • высокая — с энтеробактерими;
  • умеренная — с синегнойной палочкой
4-е
  • Имеют устойчивость к разрушению цитробактером и энтеробактером;
  • эффективны против синегнойной палочки;
  • умеренно эффективны против грамположительной флоры (кроме энтерококков)
5-е Эффективны в отношении синегнойной палочки, возбудителя гриппа, золотистого стафилококка и многих других

Инструкция по применению Левомицетина при цистите у женщин Список препаратов-макролидов и способы их применения Как работает Супракс: инструкция по применению

Пероральные цефалоспорины 1-го поколения

К ним относятся действующие вещества цефалексин и цефадроксил.

Цефалексин

На прилавках аптек цефалексин можно встретить под следующими названиями:

  • Цефалексин.
  • Кефлекс.
  • Оспексин.
  • Палитрекс.
  • Цефаклен.
  • Солексин.
  • Фелексин.
  • Пиассан.

Преимущественную активность препарат проявляет в лечении заболеваний, возбудителями которых являются:

  • Стафилококки — Staphylococcus spp. (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу).
  • Эпидермальные стафилококки — Staphylococcus epidermidis (пенициллиноустойчивые штаммы).
  • Стрептококки — Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes).
  • Коринебактерии и клостридии — Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp.

В меньшей степени реагирует на грамотрицательные микроорганизмы, такие как:

  • Менингококк — Neisseria meningitidis.
  • Гонорея — Neisseria gonorrhoeae.
  • Шигелла и сальмонелла — Shigella spp., Salmonella spp.
  • Бактерия E.coli.
  • Моракселла катаралис — Moraxella catarrhalis.
  • Клебсиелла пневмония — Klebsiella pneumoniae.
  • Трепонема — Treponema spp.

Неэффективен в отношении синегнойной палочки, протеуса мирабилиса (индолположительные штаммы), микобактерии туберкулеза, анаэробов.

При пероральном введении биодоступность лекарства составляет 95%, однако высокой концентрации в тканях и крови не наблюдается. Период полувыведения составляет 1 час.

Цефалексин применяется при:

  • стафилококковых и стрептококковых инфекциях кожи и мягких тканей;
  • стафилококковых инфекциях лор-органов, верхних и нижних дыхательных путей;
  • различных заболеваниях в гинекологии, урологии, венерологии.

Противопоказаниями для назначения являются гиперчувствительность к любым цефалоспоринам и пенициллинам и детский возраст до 6 месяцев.

Возможные побочные эффекты от применения препарата:

  • головная боль;
  • головокружение;
  • изменение клеточного состава крови;
  • диспептические явления;
  • вульвовагиниты;
  • крапивница;
  • кожная сыпь;
  • анафилактический шок.

Режим дозирования зависит от конкретного препарата и тяжести заболевания.

Цефадроксил

Цефадроксил встречается под двумя торговыми названиями:

  • Дурацеф.
  • Биодроксил.

Лекарство активно в отношении грамположительной и грамотрицательной микрофлоры, клебсиелл, протея и кишечной палочки, но бесполезно в борьбе с энтерококками и энтеробактериями.

Терапевтическая концентрация удерживается в крови до 12 часов. Большая часть лекарственного вещества выводится почками в течение суток.

Сферой применения цефадроксила являются:

  • инфекционные заболевания кожи и мягких тканей;
  • инфекции мочеполовых путей;
  • тонзиллит;
  • аденоидит.

Препарат противопоказан при непереносимости других цефалоспоринов и пенициллинов, при кормлении грудью. Побочные эффекты:

  • диспепсия;
  • нарушения стула;
  • кандидоз;
  • кожные аллергические реакции.

Цефалоспорины 2-го поколения

В эту группу входят медикаменты на основе действующих веществ цефаклора и цефуроксима.

Цефаклор

Встречается под названиями:

  • Цеклор.
  • Цефаклор.
  • Альфацет.

Препараты используются для терапии инфекционных заболеваний, возбудителями которых являются:

  • стафилококки;
  • стрептококки;
  • гемофильная и кишечная палочка;
  • нейссерии;
  • цитробактер;
  • моракселла;
  • бактероид.

Максимальная концентрация достигается в течение часа. Препарат выводится почками в течение 1–1,5 ч.

Противопоказания те же, что и для остальных цефалоспоринов. Побочные действия: диспепсия, запор, гепатит, головокружение, тревожность, бессонница, нарушение клеточного состава крови в сторону уменьшения количества элементов, нарушения функции почек, кандидоз.

Цефуроксим

Торговые названия лекарства:

  • Зиннат.
  • Цефуроксим.
  • Цефурабол.
  • Аксетин.
  • Кетоцеф.

Отличительной чертой данного антибиотика по сравнению с другими цефалоспоринами является его способность воздействовать на штаммы, резистентные к ампициллину и пенициллину. Так, препарат эффективен в борьбе против аэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе имеющих способность вырабатывать пенициллиназу.

Прием цефуроксима рекомендован после еды, так как это повышает его биодоступность на 52%. Период полувыведения составляет примерно 1,5 ч, а экскретируется препарат преимущественно через почки.

Область применения антибиотика весьма широкая: его назначают при инфекционных поражениях дыхательных путей, лор-органов, мочеполовых путей, кожи, мягких тканей.

Абсолютным противопоказанием для приема является непереносимость цефалоспоринов и пенициллинов; ограниченно медикамент применяется при заболеваниях ЖКТ, истощении.

Препараты 3-го поколения

К ним относятся цефиксим и цефтибутен.

Цефиксим

Встречается под названиями:

  • Супракс.
  • Панцеф.
  • Супракс Солютаб.
  • Цефспан.

Для лечения детей оптимально подходит Супракс Солютаб. Эта форма выпуска отличается от всех других тем, что таблетки можно запивать водой целиком или развести в небольшом количестве воды — в зависимости от того, как удобнее принять лекарственное средство малышу.

К цефиксиму чувствительны грамположительные и грамотрицательные микробы:

  • стрептококки;
  • нейссерии;
  • моракселла;
  • бактероид.

Устойчивость к нему имеют синегнойная палочка, стафилококки, листерии.

Показаниями к применению являются инфекции, вызванные вышеназванными бактериями; поражения дыхательных путей, ЖКТ, мочеполовых путей.

Противопоказания и побочные эффекты — те же, что и для остальных цефалоспоринов.

Цефтибутен

На прилавках аптек вещество встречается под названием Цедекс.

Чувствительность к цефтибутену имеют:

  • стрептококки;
  • стафилококки;
  • гемофильная и кишечная палочка;
  • моракселла;
  • сальмонеллы;
  • шигеллы.

Показаниями для назначения являются:

  • инфекции верхних и нижних дыхательных путей;
  • энтериты и гастроэнтериты у детей, вызванные шигеллами и сальмонеллами;
  • средний отит;
  • острые и хронические инфекции мочеполовой системы.

Противопоказания — непереносимость и детский возраст до 6 месяцев.

Побочные эффекты, описанные в инструкции по применению:

  • кандидоз;
  • вагинит;
  • псевдомембранозный колит;
  • запор;
  • диспептические явления;
  • головокружение;
  • парестезии;
  • головная боль;
  • одышка;
  • нарушение функции почек.

Цефалоспорины 4-го и 5-го поколения представлены препаратами для парентерального введения.

Рассказать ВКонтакте Поделиться в Facebook Рассказать в Одноклассниках Фото Array Array Array Array

Антибиотики группы цефалоспоринов

Цефалоспорины — это группа антибиотиков, которые делятся по пути введения в организм на пероральные (в виде таблеток, сиропов, суспензий) и парентеральные (в виде растворов для внутримышечного и внутривенного введения).

На сегодняшний день существует 2316 препаратов под 220 торговыми названиями. Среди них выделяют 25 действующих веществ.

Наиболее распространенной является классификация цефалоспоринов по поколениям. На сегодняшний день известно 5 поколений, представители которых описаны в таблице:

Разновидность препаратов / поколение Первое Второе Третье Четвертое Пятое
Парентеральные Цефалотин, Цефазолин Цефуроксим, Цефамандол, Цефокситин, Цефотетан Цефотаксим, Цефтриаксон, Цефтазидим, Цефоперазон, Цефоперазон/Сульбактам Цефепим, Цефпиром Цефтобипрола, Медокарил
Пероральные Цефалексин, Цефадроксил Цефаклор, Цефуроксим Цефиксим, Цефтибутен

Все вышеперечисленные антибиотики оказывают бактерицидное действие, то есть убивают бактерии. Происходит это путем разрушения внешней стенки бактериальной клетки.

Препараты данной группы проявляют активность в борьбе против широкого спектра патогенной микрофлоры, и эта способность увеличивается от поколения к поколению.

Список бактерий, чувствительных к цефалоспоринам, описан в таблице ниже:

Поколение препаратов В борьбе с какими возбудителями используются
1-е
  • Грамположительные кокки (стрептококки, стафилококки);
  • грамотрицательные кокки;
  • грамотрицательные палочки (кишечная палочка)
2-е
  • Более активны против грамотрицательных бактерий (по сравнению с препаратами 1-го поколения);
  • против грамположительных бактерий имеют почти такую же активность;
3-е
  • Низкая эффективность в борьбе с грамположительными кокками;
  • высокая — с энтеробактерими;
  • умеренная — с синегнойной палочкой
4-е
  • Имеют устойчивость к разрушению цитробактером и энтеробактером;
  • эффективны против синегнойной палочки;
  • умеренно эффективны против грамположительной флоры (кроме энтерококков)
5-е Эффективны в отношении синегнойной палочки, возбудителя гриппа, золотистого стафилококка и многих других

Пероральные цефалоспорины 1-го поколения

К ним относятся действующие вещества цефалексин и цефадроксил.

Цефалексин

На прилавках аптек цефалексин можно встретить под следующими названиями:

  • Цефалексин.
  • Кефлекс.
  • Оспексин.
  • Палитрекс.
  • Цефаклен.
  • Солексин.
  • Фелексин.
  • Пиассан.

Преимущественную активность препарат проявляет в лечении заболеваний, возбудителями которых являются:

  • Стафилококки — Staphylococcus spp. (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу).
  • Эпидермальные стафилококки — Staphylococcus epidermidis (пенициллиноустойчивые штаммы).
  • Стрептококки — Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes).
  • Коринебактерии и клостридии — Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp.

В меньшей степени реагирует на грамотрицательные микроорганизмы, такие как:

  • Менингококк — Neisseria meningitidis.
  • Гонорея — Neisseria gonorrhoeae.
  • Шигелла и сальмонелла — Shigella spp., Salmonella spp.
  • Бактерия E.coli.
  • Моракселла катаралис — Moraxella catarrhalis.
  • Клебсиелла пневмония — Klebsiella pneumoniae.
  • Трепонема — Treponema spp.

Неэффективен в отношении синегнойной палочки, протеуса мирабилиса (индолположительные штаммы), микобактерии туберкулеза, анаэробов.

При пероральном введении биодоступность лекарства составляет 95%, однако высокой концентрации в тканях и крови не наблюдается. Период полувыведения составляет 1 час.

Цефалексин применяется при:

  • стафилококковых и стрептококковых инфекциях кожи и мягких тканей;
  • стафилококковых инфекциях лор-органов, верхних и нижних дыхательных путей;
  • различных заболеваниях в гинекологии, урологии, венерологии.

Противопоказаниями для назначения являются гиперчувствительность к любым цефалоспоринам и пенициллинам и детский возраст до 6 месяцев.

Возможные побочные эффекты от применения препарата:

  • головная боль;
  • головокружение;
  • изменение клеточного состава крови;
  • диспептические явления;
  • вульвовагиниты;
  • крапивница;
  • кожная сыпь;
  • анафилактический шок.

Режим дозирования зависит от конкретного препарата и тяжести заболевания.

Цефадроксил

Цефадроксил встречается под двумя торговыми названиями:

  • Дурацеф.
  • Биодроксил.

Лекарство активно в отношении грамположительной и грамотрицательной микрофлоры, клебсиелл, протея и кишечной палочки, но бесполезно в борьбе с энтерококками и энтеробактериями.

Терапевтическая концентрация удерживается в крови до 12 часов. Большая часть лекарственного вещества выводится почками в течение суток.

Сферой применения цефадроксила являются:

  • инфекционные заболевания кожи и мягких тканей;
  • инфекции мочеполовых путей;
  • тонзиллит;
  • аденоидит.

Препарат противопоказан при непереносимости других цефалоспоринов и пенициллинов, при кормлении грудью. Побочные эффекты:

  • диспепсия;
  • нарушения стула;
  • кандидоз;
  • кожные аллергические реакции.

Цефалоспорины 2-го поколения

В эту группу входят медикаменты на основе действующих веществ цефаклора и цефуроксима.

Цефаклор

Встречается под названиями:

  • Цеклор.
  • Цефаклор.
  • Альфацет.

Препараты используются для терапии инфекционных заболеваний, возбудителями которых являются:

  • стафилококки;
  • стрептококки;
  • гемофильная и кишечная палочка;
  • нейссерии;
  • цитробактер;
  • моракселла;
  • бактероид.

Максимальная концентрация достигается в течение часа. Препарат выводится почками в течение 1–1,5 ч.

Противопоказания те же, что и для остальных цефалоспоринов. Побочные действия: диспепсия, запор, гепатит, головокружение, тревожность, бессонница, нарушение клеточного состава крови в сторону уменьшения количества элементов, нарушения функции почек, кандидоз.

Цефуроксим

Торговые названия лекарства:

  • Зиннат.
  • Цефуроксим.
  • Цефурабол.
  • Аксетин.
  • Кетоцеф.

Отличительной чертой данного антибиотика по сравнению с другими цефалоспоринами является его способность воздействовать на штаммы, резистентные к ампициллину и пенициллину. Так, препарат эффективен в борьбе против аэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе имеющих способность вырабатывать пенициллиназу.

Прием цефуроксима рекомендован после еды, так как это повышает его биодоступность на 52%. Период полувыведения составляет примерно 1,5 ч, а экскретируется препарат преимущественно через почки.

Область применения антибиотика весьма широкая: его назначают при инфекционных поражениях дыхательных путей, лор-органов, мочеполовых путей, кожи, мягких тканей.

Абсолютным противопоказанием для приема является непереносимость цефалоспоринов и пенициллинов; ограниченно медикамент применяется при заболеваниях ЖКТ, истощении.

Препараты 3-го поколения

К ним относятся цефиксим и цефтибутен.

Цефиксим

Встречается под названиями:

  • Супракс.
  • Панцеф.
  • Супракс Солютаб.
  • Цефспан.

Для лечения детей оптимально подходит Супракс Солютаб. Эта форма выпуска отличается от всех других тем, что таблетки можно запивать водой целиком или развести в небольшом количестве воды — в зависимости от того, как удобнее принять лекарственное средство малышу.

К цефиксиму чувствительны грамположительные и грамотрицательные микробы:

  • стрептококки;
  • нейссерии;
  • моракселла;
  • бактероид.

Устойчивость к нему имеют синегнойная палочка, стафилококки, листерии.

Показаниями к применению являются инфекции, вызванные вышеназванными бактериями; поражения дыхательных путей, ЖКТ, мочеполовых путей.

Противопоказания и побочные эффекты — те же, что и для остальных цефалоспоринов.

Цефтибутен

На прилавках аптек вещество встречается под названием Цедекс.

Чувствительность к цефтибутену имеют:

  • стрептококки;
  • стафилококки;
  • гемофильная и кишечная палочка;
  • моракселла;
  • сальмонеллы;
  • шигеллы.

Показаниями для назначения являются:

  • инфекции верхних и нижних дыхательных путей;
  • энтериты и гастроэнтериты у детей, вызванные шигеллами и сальмонеллами;
  • средний отит;
  • острые и хронические инфекции мочеполовой системы.

Противопоказания — непереносимость и детский возраст до 6 месяцев.

Побочные эффекты, описанные в инструкции по применению:

  • кандидоз;
  • вагинит;
  • псевдомембранозный колит;
  • запор;
  • диспептические явления;
  • головокружение;
  • парестезии;
  • головная боль;
  • одышка;
  • нарушение функции почек.

Цефалоспорины 4-го и 5-го поколения представлены препаратами для парентерального введения.

1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд (Пока оценок нет)
Загрузка...
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Информационный сайт, посвященный болезням: все о симптомах, профилактике и способах лечения